056 止痛药的皇冠（求~~）

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超分子自组装，使用最多的东西是环糊精。

因为发现的早，应用的范围也广。

但是在新型止痛药上，环糊精作为“口袋”或者“皇冠”有些不合适。

因为整个自组装完成的东西，需要透过肠壁吸收、血脑屏障，直接作用于靶点。

环糊精之类的大分子物质，没有办法穿透血脑屏障。

因此，系统给出的是一种全新的解决方案。

说他是全新，因为之前作为自组装的外层材质，没有人使用过。

但是作为一种经典材料，却早早的在人类生活当中使用。

直白一点说，也就是熬胶。

不管是在东西方普遍存在的鱼鳔胶，还是在东方传承成百上千年的阿胶。

都是将蛋白质通过变性水解等手段，使之回归到原始的胶原、多肽甚至是氨基酸阶段。

传统的方法，对胶原或者是多肽链长短不做控制，因此是长短不齐的混合物。

而系统给出的方法，则是将几种动物园的胶原进行水解，最后得到较为均一的短肽，而这些短肽物质，通过反应，能够形成一个个围住药物分子的“笼子”。

再将这些分子级别的笼子和阿片类药物以及颠茄提取的莨菪碱类药物进行自组装，形成困在笼子里，露出有效基团的成品。

而这，也就获得了自组装的缓释和靶向技术。

因为成品是小分子物质，所以可以透过小肠吸收。

而因为“笼子”是胶原形成，并且进行过工艺上的优化，所以他能“欺骗”形成血脑屏障的星状胶质细胞，成功突破血脑屏障，直接作用于中枢神经的阿片受体。

一系列的操作，使得新型止痛药能够以口服的形式，到达作用靶点。

那样的话，可以免去注射的过程。

若是在临床上，看上去有些多此一举。

但是在otc行业的话，那将是重大突破。

不用注射就意味着，它可以随时随地使用，不需要专门操作。

口服剂型使用起来，方便太多倍。

而到达血脑屏障，也就意味着它能够发挥作用。

此时，自组装笼子的另一个作用开始显现，因为它专门对中枢神经的受体进行过优化，所以对其他部位的阿片受体结合能力减弱不少。

由此，便可降低其他副作用。

尤其是会导致死亡的呼吸抑制。

对于莨菪碱的作用，也是类似，通过笼罩住副作用的基团，避免其和人体组织的受体接触，从而减少副作用的产生。

经过分子层面一些列的优化，最终能够使阿片类药物作用于靶向中枢系统的受体。

而让颠茄类药物作用于对应的受体同时，减轻副作用。

虽然因为“笼子”的保护，两种药物的直接作用都有所减弱。

但是在他们的相加之下，综合止痛能力并没有下降！

这也就是新型止痛药的作用机理和过程！

苏鑫一口气看完论文，中间那些特别详细的过程，比如说作用于各个受体的机理，他反反复复看了好几遍，才大体上理解。

然而，虽然有些理解困难，却无法阻挡他对于整个实验设计精细的惊叹。

从胃肠道吸收，到透过血脑屏障，再到减少副作用。

可以说每个环节，都是困扰药品效果的问题。

而整个药物的设计，正是通过一系列优化，将其一一解决。

对于它的设计，苏鑫真的是五体投地。

因为当今世界对于新药的设计，依然停留在寻找新靶点，或者是寻找新型高效化合物身上。

通过优化已有的药物，也不是没有。